大蒜素注射液与几种抗生素药物配伍的试验研究(一)

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作者：符棘玉 周雅君 薛大权 夏鸿林 夏志

【关键词】 大蒜素；,,配伍；,,稳定性；,,紫外分光光度法,

　　摘 要： 目的：考察大蒜素注射液与头孢曲松钠、奥硝唑等其他7种注射液在5%葡萄糖注射液中配伍的稳定性。方法：在室温25℃观察大蒜素与各药物配伍后的外观、pH值变化，并用紫外分光光度法测定大蒜素、头孢曲松钠、奥硝唑等药物含量变化。结果：大蒜素注射液与药物配伍过程中，没有发现伍液颜色变化沉淀或产生气体，即没有发生化学或物理反应。大蒜素注射液与头孢曲松钠、利巴韦林、阿奇霉素、甲磺酸加替沙星配伍，在2h内稳定；与奥硝唑、维生素C及硫酸阿米卡星配伍时，含量不稳定；与其他抗生素配伍时pH在2小时内变化很小，在允许范围；而与头孢曲松钠、利巴韦林、硫酸阿米卡星配伍时，pH值是稳定的。结论：大蒜素注射液能与头孢曲松钠、利巴韦林、阿奇霉素、甲磺酸加替沙星在2h内配伍；与硫酸阿米卡星、奥硝唑及维生素C不宜配伍。

　　关键词： 大蒜素； 配伍； 稳定性； 紫外分光光度法

　　大蒜素又名大蒜新素，化学名为二烯丙基三硫化物，是1987年我国学者从大蒜球茎中分离出的一种含硫化合物。大蒜的挥发物质、大蒜汁、大蒜浸出液以及大蒜素在试管内对多种致病菌如葡萄球菌、脑膜炎、肺炎的双球菌、链球菌及白喉、痢疾、大肠杆菌、伤寒、结核杆菌和霍乱弧菌等都有明显的抑制作用或杀灭作用，临床已试用于治疗隐球菌脑膜炎、肺部及消化道霉菌感染、白色念珠引起的小儿消化不良等。硫酸阿米卡星是一种氨基糖苷类抗生素，对多数细菌均具良好的作用，常用于静脉滴注。由于临床上并发症以及加快对某些疾病的治疗，故希望大蒜素注射液与其他药物配伍使用，为了了解配伍信息，为临床提供依据，我们将大蒜素注射液与其他药物进行配伍研究，报道如下。

　　1 仪器与药品

　　11 仪器UV1700型紫外可见分光光度计(日本岛津公司)；PHS3C精密PH(上海伟业仪器厂)。

　　12 药品大蒜素注射液（上海禾丰制药有限公司，规格30mg，批号4E38002）；头孢曲松钠（上海新亚药业有限公司，规格1.0g，批号060111）；奥硝唑（武汉生物化学制药厂，规格0.25g，批号20031001）；注射用阿齐霉素（杭州澳亚生物技术有限公司，规格0.25g，批号050117）；利巴韦林注射液（郑州卓峰制药厂，规格100mg，批号0601204）；硫酸阿米卡星注射液（奇鲁制药有限公司，规格0.2g，批号601016FA）；甲磺酸加替沙氯化钠星注射液（南京正大天晴制药有限公司，规格0.2g，批号0602282）；维生素C注射液（湖北天药药业有限公司，规格0.5g，批号20040822）；5%葡萄糖注射液（上海化源长富药业集团潢川有限公司，规格250ml，批号06021801）。

　　2 方法

　　21 贮备液的制备精密配制600μg/ml大蒜素的5%葡萄糖溶液，500μ/ml阿齐霉素5%葡萄糖溶液，2mg/ml甲磺酸加替沙星5%葡萄糖溶液，50μg/ml奥硝唑5%葡萄糖溶液，5mg/ml维生素C 5%葡萄糖溶液。

　　22 测定波长的选择〔1〕以5%葡萄糖溶液为空白对上述药物的葡萄糖溶液在200～400nm波长范围内进行扫描。从扫描图谱可知大蒜素在198.5nm处有最大吸收，阿齐霉素在265nm处有最大吸收，甲磺酸加替沙星在292nm处有最大吸收，奥硝唑在319nm处有最大吸收，维生素C在265.2nm处有最大吸收。比较图谱可知，大蒜素与以上4种药在最大吸收处均无对应吸收，相互间测定无干扰。

　　23 线性关系的考察取上述贮备液，各用5%葡萄糖溶液稀释，所得线性关系见表1。

　　24 回收率试验取2.2项下贮备液，分别按2.3方法加蒸馏水准确配制大蒜素与各药各浓度的系列混合溶液，在选定波长下测定吸收度，并代入回归方程中计算回收率，结果见表2。

　　表1 大蒜素等药物标准曲线及线性范围 （略）

　　表2 大蒜素与药物配伍时的回收率 （略）

　　3 配伍液的制备

　　模拟临床用药浓度，取注射用大蒜素30mg、阿齐霉素0.25g、甲磺酸加替沙星0.2g、奥硝唑0.25g、维生素C0.5g以5%葡萄糖溶解并稀释，配制成浓度为大蒜素60μg/ml、阿齐霉素5mg/ml、甲磺酸加替沙星2mg/ml、奥硝唑50μg/ml、维生素C 50μg/ml的混合溶液，室温放置，观察配伍变化，于0h、2h、4h、6h观察溶液外观变化，并测定pH值与含量。

　　31 外观配伍时加入的大蒜素与阿奇霉素、甲磺酸加替沙星、维生素C均为无色透明澄清溶液，且在6h内无明显变化，亦无沉淀产生；奥硝唑粉针剂溶解后为淡黄色溶液，大蒜素与其配伍后为淡黄色澄清透明液体，且在6h内无明显变化，亦无沉淀产生。