炮制对柴胡药效的影响及临床运用规律(一)

详细内容

【关键词】 柴胡；,,炮制；,,药效；,,临床运用

　　摘要：通过分析不同炮制方法对柴胡有效成分的影响机理，总结概括出柴胡不同炮制品的适应病证和配伍运用规律，为临床用药提供指导。

　　关键词：柴胡； 炮制； 药效； 临床运用

　　柴胡为伞形科植物北柴胡Bupleurum chinense DC.及狭叶柴胡Bupleurum scorzonerifolium Willd的干燥根，又名竹叶柴胡、山柴胡、硬柴胡、细叶柴胡等，柴胡的传统炮制方法有多种,《本草述钩元》记载“上升用根,酒渍。中行下降用梢……宜生。外感生用。内伤生气，酒炒3遍。有咳汗者，蜜水炒。勿令犯火,便少效”。《本经逢原》亦谓“入解表药生用，清肝炒熟用”。但近代的炮制方法除生品外，只有醋炙一种，并收入了《中国药典》(1995年版)。柴胡具有和解表里。舒肝解郁、升阳的作用。主治寒热往来，胸满胁痛，口苦耳聋，头痛目眩，疟疾，月经不调，子宫下垂等症。现代药物化学分析发现柴胡根含挥发油、柴胡醇（Bupleurumol)、不饱和脂肪酸、葡萄糖、A菠菜甾醇(Aspinasterol)、白芷索(Angeliein)及皂苷等,皂苷中有柴胡皂苷a，c，d(Saikosaponin a，c，d)，柴胡皂苷元F，E，G(Saikonin F，E，G)、龙吉苷元(Longispinoagenin)。现代药理研究证明：柴胡煎剂具有解热、镇静、镇痛抗炎、抗病原体作用，还对肝脏和心血管疾患有治疗作用。自古以来，临床上多以其不同炮制品入药应用，据其作用要求不同，其炮制方法较多：有生用、醋炙、酒炙、炒黄、蜜炙、鳖血炙等。各种专着中炮制方法之间没有统一规范。辅料用量，炮制程度，火候等也不尽相同，究竟何种炮制方法为好，也无合适定量指标来验证。目前对柴胡临床最常用的主要有：生用、醋炙、酒炙三种炮制方法，并对其进行了深入的研究，以柴胡的有效成分柴胡皂苷和挥发油作为检测不同炮制方法优劣的定量指标，筛选出了适合不同病症的最佳炮制工艺和方法。

　　1 不同炮制方法对柴胡药理成分的影响

　　1.1 对总皂苷含量的影响药理研究证明，柴胡皂苷有明显的中枢抑制、抗炎、特异性阻碍胆碱酯酶和显著的利尿作用。不同炮制方法对柴胡皂苷的含量的影响有明显差异。尹传明等〔1〕研究测定柴胡各种炮制品皂苷含量结果：酒柴胡>醋柴胡>柴胡片。柴胡片与炮制品皂苷含量有显著性差异。范秦鹤等〔2〕研究实验结果表明，柴胡经不同方法炮制后总皂苷含量发生变化，其含量由高到低依次为：蜜柴胡>酒柴胡>醋柴胡>原生药>生柴胡，即原生药加工成饮片后，皂苷含量降低，经醋、酒、蜜炙后较生品有所升高，特别是蜜炙品，含量升高较多。而郭炳新等〔3〕研究表明：酒炙品中柴胡皂苷含高于生品和醋炙品。但醋炙品中皂苷含量低于生品。可李晓东〔4〕研究发现柴胡生品总皂苷含量为2.52%,醋炙品为2.50%,且两者UV光谱重迭一致,通过薄层上与柴胡皂苷a，d标准品的RF值、斑点形状和颜色比较,证明两者均含柴胡皂苷a，d。表明醋炙对总皂苷含量无明显影响。所以，经炮制后柴胡总皂苷的含量由高到低依次为：蜜柴胡>酒柴胡 >醋柴胡>原生药>生柴胡。其原因可能是生柴胡加工过程中，要经过淘洗及浸润处理，使皂苷部分随水流失，造成生柴胡较原生药含量降低，而酒、醋、蜜柴胡在炮制过程中，由于辅料与加热的共同作用，可能会促使某些非皂苷类成分转化为皂苷类成分，使其含量升高。

　　1.2 对挥发油含量的影响药理研究表明柴胡挥发油具有解热、抗炎、抗肝损伤等作用。柴胡的挥发性成分含量较低，约占根的0.15%。挥发油主要由柴胡醇(ｂｕｐｌｅｕｒｕｍｏｌ)、β蒎烯(βｐｉｎｅｎｅ)、γ松油烯(γｔｅｒｐｉｎｅｎｅ)等40多种成分组成，这些成分极易挥发逸散和氧化变质。范秦鹤等〔2〕研究实验结果表明，经炮制后挥发油的含量为：蜜柴胡>醋柴胡>酒柴胡>生柴胡，即经不同方法炮制后挥发油含量亦普遍升高，生品与原生药无差异。郭炳新等〔3〕研究表明，酒炙品中两种有效成分挥发油含量高于生品和醋炙品。而醋炙品中挥发油含量高于生品，以挥发油为指标酒炙最佳工艺为：黄酒30%，炒干 (挥发油吸收度值为0.873 6)。醋炙的最佳工艺为：小米陈醋，20%，微干 (挥发油吸收度值为0.716 3)。但李晓东〔4〕研究结果表明，柴胡经醋炙后，挥发油含量下降了约20%，其1∶10蒸馏液在(276±1)ｎｍ波长处的光密度值下降了约26.7%，反映在薄层图谱上，生品各个斑点的面积较大，且颜色也深。所以醋炙可影响柴胡的解热作用，这与古人所谓“外感生用。……勿令犯火，便少效”的说法是一致的。随后的相关研究结果也证实了这一点。尹传明等〔1〕研究测定，柴胡炮制前后挥发油测定结果表明，柴胡在炮制时可致挥发油严重损失，降低程度：醋柴胡>酒柴胡>柴胡。统计处理柴胡与炮制品及各炮制品间均有显著性差异。总之，经炮制后柴胡挥发油的含量由高到低依次为：蜜柴胡>酒柴胡>醋柴胡>生柴胡。其原因可能是因为挥发油属于脂溶性物质，炮制辅料中含有大量的脂质成分，使挥发油溶解于其中，容易被提取。另外，通过对不同炮制品的植物油室组织微观结构进行初步观察后发现，经炒炙加工的炮制品由于加热的影响，油室组织受到一定程度破坏，油滴向周围组织扩散，皮层细胞间裂隙增大。这种组织结构的变化使挥发油的溶出过程易于进行〔2〕。

　　1.3 不同炮制方法对柴胡多糖、α菠菜甾醇含量的影响余晖等〔5〕研究发现柴胡多糖能提高小鼠体液和细胞免疫功能,并使免疫系统抑制状态有一定程度的恢复。实验对柴胡不同炮制品多糖含量进行比较分析。结果显示：柴胡经炮制后多糖含量降低。这为在临床应用中，提高免疫功能,宜以生柴胡入药提供了理论依据。王秦勇等〔6〕研究发现柴胡中含有α菠菜甾醇,这种成分具有较强的发汗解表作用,但受热易挥发降低药理作用。柴胡经蜜炙后,α菠菜甾醇挥发损失1/3,故能降低发汗解表作用。柴胡醋炙,α菠菜甾醇能于酸反应生成酯,但这种衍生物没有药理作用。这一结果与对柴胡挥发油的研究结果同时说明：生柴胡的发汗作用较其它炮制品强。

　　2 临床运用规律

　　2.1 根据不同病情选用不同方法炮制的柴胡根据药理学研究结果结合古典医药书籍的记载，可以得出：治疗外感病宜选用生柴胡，由于生柴胡中含有较高的柴胡多糖和α菠菜甾醇，可增强发汗和提高免疫力。治疗肝系病（包括肝胆病、头痛、月经不调、痛经、胃及十二指肠溃疡、胆结石、痢疾、胆汁返流性胃炎等脾胃病及因肝的生理功能障碍所引起的喉部神经官能症、冠心病、乳腺增生等病症），应选用醋柴胡或酒柴胡，醋柴胡重养肝柔肝，偏于补；酒柴胡重行气活血，偏于泻。治疗体质虚弱、津亏气耗等虚劳病症宜用蜜柴胡，一方面蜜制后减弱了柴胡的发汗解表之功，存其升气之性；另一方面取蜂蜜的补虚养阴之力。治疗疟疾发热、骨蒸劳热、午后潮热等肝肾阴虚之证，可选醋柴胡或鳖血炒柴胡，取其引药入肝和养肝柔肝之功，以增强入阴血清虚热作用。